尿路感染是病原微生物在肾脏、输尿管、膀胱和尿道异常繁殖所致的一种急慢性炎症，其根据解剖部位，可分为上尿路感染（肾盂肾炎）和下尿路感染（膀胱炎和尿道炎）；根据临床表现，可分为单纯性尿路感染、复杂性尿路感染、反复发作的尿路感染、无症状性菌尿和尿道综合征。
细菌性泌尿系统感染可分为单纯性尿路感染和复杂性尿路感染，其中单纯性尿路感染又可分为膀胱炎和肾盂肾炎。
细菌性下尿路感染需选择在尿中有效浓度高的敏感抗菌药物，细菌性上尿路感染可能伴有血流感染，需选用在尿液和血液中均有较高浓度的抗菌药物。
磷霉素氨丁三醇、呋喃妥因等在尿中有很高的浓度，但其血药浓度较低，仅用于下尿路感染，而不能用于上尿路感染。β-内酰胺类药物、喹诺酮类药物的血药浓度和尿药浓度均高，可用于下尿路感染，又可用于上尿路感染。
分类
药物
选用原则
注意事项
磷霉素氨丁三醇
磷霉素的口服制剂，可用于急性单纯性膀胱炎或预防尿路感染。磷霉素在尿液中的浓度非常高，但因其血药浓度较低，仅适于下尿路感染。其抗菌活性随尿液pH值降低而增高，当尿pH值降低到6.0时，细菌对磷霉素的敏感率显著增高。
不良反应有恶心、腹泻、消化不良、黄疸、肝坏死、中毒性巨结肠、头痛、头晕、无力、哮喘、阴道炎、血管神经性水肿等。慎用于肝功能不全者。避免与促胃肠动力药物如甲氧氯普胺联用。
呋喃类药物
呋喃妥因
可用于细菌敏感菌所致的急性单纯性膀胱炎或预防尿路感染，其在尿中浓度非常高，但血药浓度较低，故仅适于下尿路感染。
不良反应有恶心呕吐、纳差、腹泻、头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤、周围神经损害、过敏反应、急性肺炎、间质性肺炎、肺纤维化等。慎用于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、周围神经病变、肺部疾患者。
β-内酰胺类药物
青霉素类、头孢菌素类等
多为时间依赖性药物。二代头孢菌素类如头孢呋辛、头孢替安尿中浓度较高；三、四代头孢菌素类除尿中浓度较高外，还有抗假单胞菌属活性如头孢他啶、头孢吡肟。
头孢曲松钠的钙盐易沉淀于胆囊，形成头孢曲松钠相关性胆囊假性结石，停药后可自行消，也称可逆性结石或假结石症。头孢曲松钠制剂不能加入哈特曼氏及林格氏等含有钙的溶液中使用，其与含钙剂或含钙产品合并用药有可能致致死性结局的不良事件。
喹诺酮类药物
左氧氟沙星、环丙沙星等
有一定PAE（抗生素后效应）的浓度依赖性药物，左氧氟沙星、环丙沙星尿中浓度高，不推荐莫西沙星，因其尿中浓度不高。
不良反应有室性心律失常、Q-T间期延长、尖端扭转室速、血糖异常、肝炎、黄疸、急性肝坏死、头晕、头痛、失眠、焦虑、意识障碍或精神异常、抽搐、肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病变、光敏性反应、视觉障碍、耳鸣、贫血等。Q-T间期延长者慎用，有肌腱疾病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂者尽量避免使用。与大环内酯类药物、IA类或III类抗心律失常药物、西沙必利联用，可增加Q-T间期延长的风险，严重时可致致命性心律失常，尽量避免联用。
注：导尿管和结石导致的细菌生物被膜相关尿路感染，如铜绿假单胞菌感染，除移除导尿管等，应选择对生物被膜有效的敏感抗菌药物，环丙沙星等喹诺酮类疗效优于β-内酰胺类。
另外，上尿路感染尤其是严重感染时，抗菌药物剂量宜较大（治疗剂量范围高限），单纯性下尿路感染时，因多数药物尿中浓度远高于血药浓度，可使用较小剂量（治疗剂量范围低限），并根据肝肾功能情况调剂量。
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